Ketorolac

Deskripsi
- Nama & Struktur Kimia : Benzoyl-2,3-dihydro-1 H-pyrrolizine-1-carboxylic acid dan 2 amino 2(hydroxymethyl)1,3 propanediol (1:1)
- Sifat Fisikokimia : Berbentuk kristal putih (off-white) Kelarutan dalam alkohol 3mg/mL pada suhu 23ºC Kelarutan dalam air lebih dari 500mg/mL pada suhu 23ºC pKa dalam air 3,54 Larutan berwarna jernih kekuningan
- Keterangan : -

Golongan/Kelas Terapi
Anti Inflamasi Non Steroid

Nama Dagang
- Carpuject Inj - Parenteral - Remopain Inj - Rolac Inj
- Rolac Inj - Scelto Inj - Toradol Inj - Torasic Inj
- Torpain Inj - Trolac Inj - Toradol

Indikasi

Nyeri : Nyeri akut, penanganan nyeri setelah operasi.

Indikasi untuk sediaan mata : Inflamasi konjungtivitis alergi musiman

Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian

Parenteral : (IV/IM)

Dosis tunggal :

Dewasa : 30-60mg,

Lansia dan dewasa dengan BB<50 kg: I5-30mg, dapat dilanjutkan dengan oral Anak-anak usia 2-16thn : 0,5-1mg/Kg BB, max. 15-30mg. Dgn kerusakan hati/ginjal dosis diturunkan 50% Dosis terbagi : 30mg setiap 6 jam, max.120mg/hari Lansia dan dewasa BB < 50Kg 15mg setiap 6 jam, max. 60mg/hari Dgn kerusakan hati/ginjal dosis diturunkan 50% Oral : Ketorolac oral hanya digunakan sebagai terapi lanjutan dari ketorolac parenteral. Dewasa, Dosis pertama 20mg dilanjutkan, 10mg sehari, dapat sampai 4X (setiap 4-6jam), meskipun demikian dosis lebih tinggi masih dimungkinkan. Total lama pemakaian terapi kombinasi parenteral dan oral tidak boleh lebih dari 5 hari Farmakologi Menghambat sintesa prostaglandin dengan cara menghambat kerja enzym cyclooxygenase (COX), COX-1 & COX-2 pada jalur arachidonat tidak melalui jalur opiat. Efek pada darah : Menghambat proses agregasi platelet & dapat memperpanjang waktu pendarahan. Konsentrasi tromboxan B2 serum ? Stabilitas Penyimpanan Penyimpanan : Sediaan oral & parenteral sebaiknya disimpan pada suhu 15-30°C terlindung dari cahaya. Sediaan tablet harus dikemas dalam wadah yg rapat terhindar dari lembab. Sediaan parenteral jika terkena cahaya timbul endapan. Sediaan parenteral daluarsa 2 tahun sejak tanggal produksi. Kontraindikasi Tidak diindikasikan untuk : Pasien dengan hipersensitivitas urtikaria, angioudema, bronkospasme, rinitis yang parah Pasien yg alergi terhadap golongan salisilat Penderita polip, asma, hipotensi, penanganan kondisi nyeri yang minor atau kronik Pasien dengan penyakit tukak lambung aktif Pasien yg sedang menggunakan obat gol. AINS Pasien anak di bawah usia 2 tahun Pasien hamil trimester ke-3 Pasien menyusui (atau hentikan menyusui) Efek Samping Sistem Syaraf (23% dari pemberian IV) : Sakit kepala, pusing, cemas, depresi, sulit berkonsentrasi, nervous, kejang , tremor bermimpi, halusinasi, insomnia vertigo, psikosis. Gastro Intestin : (12-13% ) Mual, diare, konstipasi, sakit lambung, perasaan kenyang, muntah, kembung, luka lambung, tidak ada nafsu makan, sampai pendarahan lambung & saluran pembuangan Kulit : (2-4% dari pemberian IV) Sakit di daerah tmp. Penyuntikan (IM), kemerahan, hematoma gatal, berkeringat, Reaksi sensitifitas : Syok anafilaksis Ginjal, elektrolit & efek genitourinari : Kerusakan fungsi ginjal pada pemberian jangka panjang (2-3%) Efek pada hati : Kenaikan konsentrasi SGOT & SGPT dalam serum Efek ke Jantung & saluran darah : (4% dari pemberian IV) hipertensi, hipotensi, pembengkakan. Efek pada darah : meningkatkan risiko pendarahan, trombositopenia, Efek pada mata & telinga : Gangguan penglihatan & pendengaran Sindrom Stevens-Johnson Interaksi - Dengan Obat Lain : Obat satu golongan (AINS) : Meningkatkan konsentrasi plasma sehingga meningkatkan efek samping (kumulatif/akumulasi) Obat antikoagulan & antitrombosis : Meningkatkan risiko pendarahan Obat Diuretik : Meningkatkan risiko kerusakan ginjal Metotreksat : Meningkatkan toksisitas Metotreksat dengan menurunkan eliminasi di ginjal. Lithium : Meningkatkan toksisitas Lithium dengan menurunkan eliminasi lithium di ginjal. Probenesid : Meningkatkan toksisitas Ketorolac. Obat yg terikat pada protein plasma : Menggeser ikatan dengan protein plasma, sehingga kemungkinan dapat meningkatkan efek samping - Dengan Makanan : Makanan menunda dan menurunkan konsentrasi puncak plasma, tetapi absorpsi total tidak terpengaruh Pengaruh - Terhadap Kehamilan : Tidak direkomendasikan untuk digunakan oleh wanita hamil. Terutama pada akhir masa kehamilan atau saat melahirkan karena efeknya pada sistem kardiovaskular fetus (penutupan prematur duktus arteriosus) & kontraksi uterus. - Terhadap Ibu Menyusui : Didistribusikan melalui air susu ibu, sehingga tidak direkomendasikan untuk digunakan oleh ibu yg sedang menyusui. - Terhadap Anak-anak : Belum ada studi ttg keamanan & efikasi penggunaan ketorolak pada pasien anak dibawah 2 thn. Oleh karena itu tidak direkomendasikan penggunaannya untuk anak di bawah usia 2 thn. - Terhadap Hasil Laboratorium : - Parameter Monitoring Fungsi ginjal (serum kreatinin) & fungsi hati (SGOT-SGPT) Bentuk Sediaan Tablet Salut Film 10 mg Parenteral IM/IV : 15 mg/ml & 30 mg/ml (Ampul) IM : 30 mg/ml (Ampul) Peringatan Pasien lansia : Pasien dengan riwayat pendarahan lambung sebelumnya Pasien yg menerima dosis obat > 90mg/hari

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal (serum kreatinin tinggi), gangguan fungsi hati & jantung

Pasien yg sedang menggunakan obat diuretik, kortikosteroid, anti-koagulan

Pasien hemofili Pasien dewasa dengan BB<50Kg dosis harus diturunkan 50%

Pasien dengan kondisi terjadinya retensi cairan

Pasien sedang menggunakan obat-obat yang berinteraksi dengan Ketorolac dosis harus diturunkan 50%

Pasien dengan kondisi terjadinya retensi cairan

Pasien sedang menggunakan obat-obat yang berinteraksi dengan Ketorolac

Kasus Temuan Dalam Keadaan Khusus

-

Informasi Pasien

Obat oral diminum setelah makan untuk mengurangi efek iritasi langsung pada lambung

Mekanisme Aksi

Menghambat sintesa prostaglandin dengan menghambat kerja isoenzim COX-1 & COX-3

Monitoring Penggunaan Obat

Munculnya efek samping adanya pendarahan lambung Kadar SGOT-SGPT Kadar serum kreatinin

Daftar Pustaka

AHFS Drug Information 2005

Martindale, 34 th edition